Cefass 90mg (Etoricoxib 90 mg) Celogen Ấn Độ H/30 viên

Chỉ định

Cefass được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên để:

• Giảm triệu chứng của thoái hóa khớp (viêm khớp), viêm khớp dạng thấp (RA), viêm cột sống dính khớp.
• Giảm đau và giảm các triệu chứng viêm có liên quan đến đợt viêm khớp cấp tính do bệnh gout. 
• Điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa phải có liên quan đến phẫu thuật nha khoa.

Dược lực học

Etoricoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau và giảm sốt. Etoricoxib là chất ức chế cyclooxygenase - 2 (COX - 2) mạnh, chọn lọc, có hoạt tính khi uống trong phạm vi và cao hơn phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Người ta đã chứng minh COX - 2 có trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các chất trung gian của axid prostanoic gây đau, viêm và sốt. Sự ức chế chọn lọc COX - 2 do dùng etoricoxib đã làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng này cùng với giảm độc tính ở đường tiêu hóa mà không có tác dụng lên chức năng tiểu cầu. 

Dược động học

Hấp thu

Etorieoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Trung bình sinh khả dụng đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 90mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói.

Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Bữa ăn bình thường không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 90mg. Trong các thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được dùng không liên quan đến thức ăn. 

Phân bố

Khoảng 92% etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người khi dùng trong phạm vi nồng độ 0,05 - 5 mcg/ml. Thể tích phân phối ở trạng thái bền vững (Vdss) khoảng 120 lít ở người. Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột cống và thỏ, và đi qua hàng rào máu - não ở chuột cống. 

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6' - hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzym cytochrom P450 (CYP). 

Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chủ yếu là dẫn xuất 6' - carboxylic acid của etoricoxib được hình thành từ sự oxy hóa dẫn xuất 6' - hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chủ yếu này biểu hiện hoặc không có hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ có hoạt tính yếu như các thuốc ức chế COX - 2. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX - 1. 

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, phần lớn ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa.

Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2 tương ứng với thời gian bán thải tích lũy khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 ml/phút.