Vazigoc (Thiabendazol 500 mg) H/28 viên

Vazigoc (Thiabendazol 500 mg) H/28 viên

Thành phần:

Thiabendazol 500 mg 

Hàm lượng:

Chỉ định:

DƯỢC LỰC HỌC

Đặc tính dược lực học

- Thiabendazole là thuốc diệt các loại giun: giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun móc (Necator americanus và Ancylostoma duodenale), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc chó mèo (Ancylostoma braziliense), giun đũa chó (Toxocara canis), giun đũa mèo (Toxocara cati), giun kim (Enterobius vermicularis).

- Thiabendazole không những ngăn chặn việc sản sinh trứng, ấu trùng mà còn ngăn chặn việc phát triển trứng hay ấu trùng này khi nó bị đào thải ra phân.

Cơ chế tác dụng

- Cơ chế tác dụng của thiabendazole trên ký sinh trùng chưa được biết một cách chính xác, nhưng có thể là do nó ức chế enzyme fumarate reductase, một enzym đặc hiệu của giun sán.

- Cơ chế tác dụng của thiabendazole trên giun xoắn (Trichinella spiralis) (khi ấu trùng giun xoắn di chuyển vào cơ) chưa được biết một cách rõ ràng.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Ở người, Thiabendazole được hấp thu khá nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khi dùng thuốc 1-2 giờ. Thiabendazol được chuyển hóa gần như hoàn toàn thành thể 5-hydroxy. Ở dạng này, nó hiện diện trong nước tiểu dưới dạng kết hợp với glucuronid  hay sulfat. Trong 48 giờ, khoảng 5% liều uống được tìm thấy trong phân và 90% trong nước tiểu. Hầu hết thuốc được đào thải trong 24 giờ đầu.

CHỈ ĐỊNH

- Thiabendazole được chỉ định điều trị giun lươn (Strongyloidiasis), ấu trùng di chuyển dưới da và trong nội tạng, giun xoắn (Trichinosis) và một số loại giun khác.

- Thiabendazole thường không phải là phác đồ đầu tiên cho bệnh giun kim (enterobiasis). Tuy nhiên, khi bệnh nhân nhiễm giun kim kèm theo bất kỳ điều kiện nào được liệt kê ở trên, không cần điều trị bổ sung cho hầu hết các bệnh nhân.

- Dùng trong trường hợp khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả hay không thể dùng được hoặc phác đồ cần thêm thuốc thứ hai để trị các loại giun như giun móc (Necator americanus và Ancylostoma duodenale), giun tóc (Trichuriasis), giun đũa (Ascariasis).

Chống chỉ định:

- Nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng làm thuốc phòng ngừa sự xâm nhập của giun kim (Enterobius vermicularis).

Tương tác thuốc:

TƯƠNG TÁC THUỐC
- Thiabendazole cạnh tranh với theophyllin ở vị trí chuyển hóa trong gan, vì vậy nó làm tăng nồng độ những hợp chất này trong huyết thanh lên đến ngưỡng liều độc. 
- Tương tự, khi sử dụng đồng thời thiabedazole với những dẫn xuất của xanthine thì phải tiên liệu trước và phải theo dõi nồng độ thuốc trong máu, hay giảm liều.
- Việc sử dụng cùng lúc với các thuốc khác cũng phải được giám sát chặt chẽ.
THỬ NGHIỆM TẠI PHÒNG THÍ NGHIỆM
Hiếm khi Thiabendazole làm tăng thoáng qua chỉ số xét nghiệm chức năng gan.
 

Tác dụng phụ:

Tiêu hóa: chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau thượng vị, đau bụng, vàng da, ứ mật, tổn thương nhu mô gan và suy gan. 
Thần kinh trung ương: chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, choáng váng, đau đầu, tê liệt, tăng kích ứng, co giật, nhầm lẫn, trầm cảm, cảm giác bồng bềnh, yếu và thiếu phối hợp.
Giác quan đặc biệt: ù tai, cảm giác bất thường trong mắt, nhìn mờ, giảm thị lực, khô màng nhầy (miệng, mắt, …), hội chứng Sicca. 
Tim mạch: hạ huyết áp.
Chuyển hóa: tăng đường huyết.
Huyết học: giảm bạch cầu thoáng qua.
Niệu - sinh dục: tiểu máu, đái dầm, nước tiểu có mùi khó chịu, tinh thể niệu.
Quá mẫn: ngứa, sốt, rát mặt, ớn lạnh, phù mạch, phản vệ, ban da (bao gồm quanh hậu môn), ban đỏ đa dạng (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson) và hạch bạch huyết.
Tác dụng phụ khác: sự xuất hiện của giun đũa sống trong miệng và mũi.

Chú ý đề phòng:

- Thiabendazole không thích hợp cho việc điều trị nhiễm hỗn hợp nhiều loại ascaris do có khả năng làm cho chúng di chuyển.
- Nên ưu tiên điều trị triệu chứng trước khi điều trị giun ở các bệnh nhân bị thiếu máu, mất nước hoặc suy dinh dưỡng.
- Những bệnh nhân có bệnh vàng da, giảm tiết mật, tổn thương nhu mô gan phải được thông báo với bác sĩ.
- Bệnh nhân rối loạn chức năng gan, thận cần được theo dõi chặt chẽ. 
- Trong một vài trường hợp rất hiếm gặp, tổn thương gan có thể xấu đi và không có khả năng làm giảm đi tổn thương. 
- Do tác dụng phụ trên thần kinh trung ương có thể xảy ra, nên người bệnh cần phải tránh các hoạt động về thần kinh, đòi hỏi sự tỉnh táo.

• Khả năng gây ung thư, đột biến gen, giảm khả năng sinh sản:
- Thiabendazole đã được nghiên cứu ngắn hạn cũng như dài hạn trên động vật ở liều lớn hơn 15 lần liều sử dụng bình thường ở người, thì không thấy tác động gây ung thư.
- Thiabendazole không ảnh hưởng bất lợi về khả năng sinh sản trên chuột ở 2 1/2 lần liều sử dụng bình thường ở người hay trên chuột cống ở liều tương đương với liều sử dụng bình thường ở người.
- Thiabendazole cũng không làm biến đổi gen ở thử nghiệm biến đổi gen vi khuẩn, thử nghiệm vi nhân (thử nghiệm micronucleus) trong in vivo và định lượng những chất trung gian chính trong in vivo. 
• Dùng trong Nhi khoa:
- Không sử dụng cho bệnh nhân nhi có trọng lượng cân nặng dưới 13,60 kg.
• Bệnh nhân cao tuổi:
- Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sự khác biệt giữa người cao tuổi (≥ 65 tuổi) với người trẻ trong việc dùng Vazigoc. Nói chung, cần thận trọng khi chỉ định liều cho bệnh nhân cao tuổi, nên bắt đầu từ liều thấp nhất, thường xuyên theo dõi sự suy giảm chức năng gan, thận, tim và giám sát những bệnh lý khác cũng như những loại thuốc khác mà họ đang điều trị.
- Thuốc này được chuyển hóa hoàn toàn ở gan, và chất chuyển hóa được bài tiết ra do thận. Vì vậy nguy cơ độc hại cho thận sẽ lớn hơn nhiều ở những người suy thận. Do đa số bệnh nhân lớn tuổi đều suy giảm chức năng thận, nên khi sử dụng cho đối tượng này phải chọn lựa liều cẩn thận và phải theo dõi chức năng thận thường xuyên.
PHỤ NỮ MANG THAI
- Nghiên cứu về sự sinh sản và khả năng gây quái thai trên thỏ với liều gấp 15 lần liều bình thường sử dụng cho người, trên chuột cống với liều tương đương liều sử dụng cho người và trên chuột với liều gấp 2,5 lần liều bình thường sử dụng cho người, không thấy chứng cứ nào nguy hại đến bào thai. Trong một nghiên cứu bổ sung trên chuột, không thấy khiếm khuyết nào khi sử dụng thiabendazol ở dạng hỗn dịch trong nước với liều gấp 10 lần liều bình thường sử dụng cho người. Tuy nhiên, đã quan sát thấy khiếm khuyết hở hàm ếch và khiếm khuyết ở xương trục khi sử dụng thiabendazol ở dạng hỗn dịch trong dầu oliu với liều tương tự. 
- Do chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai, chỉ sử dụng Vazigoc trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

PHỤ NỮ CHO CON BÚ

Do không biết thiabendazol có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên không sử dụng cho người mẹ đang cho con bú.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Vì thuốc gây chóng mặt và buồn ngủ không nên sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Liều lượng - Cách dùng

Cách dùng: Nên dùng Vazigoc sau bữa ăn, nên nhai viên thuốc trước khi nuốt.

Liều dùng: Theo sự chỉ dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ
-Liều tối đa trong 1 ngày theo khuyến cáo là 6 viên Vazigoc (tương đương 3 gam Thiabendazole). 
-Không được sử dụng Thiabendazole cho bệnh nhân có trọng lượng dưới 13,60 kg.
-Liều dùng thông thường là 2 lần mỗi ngày, tùy theo cân nặng bệnh nhân.

Bảng 1. Liều thuốc Thiabendazole theo cân nặng bệnh nhân 

TRỌNG LƯỢNG CƠ THỂ (Kg ) / LIỂU DÙNG
13,60 250 mg (½ viên) / một lần
22,60 500 mg (1 viên) / một lần
34 750 mg (1 ½ viên) / một lần
45 1.000 mg (2 viên) / một lần
56 1.250 mg (2 ½ viên) / một lần
68 1.500 mg (3 viên) / một lần

Bảng 2. Phác đồ điều trị cho từng chỉ định 

CHỈ ĐỊNH | PHÁC ĐỒ | LƯU Ý

* Giun lươn (Strongyloidiasis): 2 lần/một ngày x 2 ngày liên tiếp Có thể dùng phác đồ khác: liều duy nhất 50 mg/kg/ngày, nhưng tỷ lệ tác dụng phụ của thuốc cao.

* Ấu trùng di chuyển dưới da : 2 lần/một ngày x 2 ngày liên tiếp Nếu ngưng thuốc 2 ngày mà triệu chứng, tổn thương vẫn còn, nên cân nhắc đợt điều trị thứ 2.

* Ấu trùng giun di chuyển trong nội tạng: 2 lần/một ngàyx 7 ngày liên tiếp Dữ liệu về tính hiệu quả và độ an toàn của đợt điều trị 7 ngày còn rất hạn chế.
* Giun xoắn (Trichinosis): 2 lần/một ngàyx 2-4 ngày liên tiếp, tùy thuộc sự đáp ứng của mỗi bệnh nhân. Vẫn chưa có liều tối ưu để điều trị giun xoắn (Trichinosis).

*Chỉ định khác: giun tròn đường ruột gồm giun đũa (Ascariasis), giun móc (Uncinariasis) và giun tóc (Trichuriasis). 2 lần/một ngày
x 2 ngày liên tiếp Có thể dùng phác đồ khác: liều duy nhất 50 mg/kg/ngày, nhưng tỷ lệ tác dụng phụ của thuốc cao.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
-Triệu chứng: Rối loạn thị giác thoảng qua và những rối loạn tâm thần.
-Không có thuốc giải độc đặc hiệu ngay cả khi quá liều, vì vậy, chỉ dùng phương pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng. 
-Làm cho nôn mửa hay súc rửa dạ dày để làm giảm lượng thuốc.
-Liều uống LD50 của thibendazole ở chuột: 3,6 gam/Kg; chuột cống: 3,1 gam/Kg và thỏ: 3,8 gam/Kg.

NHỮNG LƯU Ý ĐẶC BIỆT KHI SỬ DỤNG THUỐC
-Thiabendazole chỉ dùng cho những bệnh nhân đã biết rõ nhiễm giun qua chẩn đoán xét nghiệm, không được dùng như là thuốc phòng bệnh.
-Thiabendazole không nên dùng ở phác đồ đầu tiên để điều trị giun kim (Enterobius vermicularis), chỉ để dùng trong trường hợp những bệnh nhân chịu đựng được những phản ứng dị ứng, hay những phương pháp trị liệu khác thất bại.
-Khi có phản ứng nhạy cảm (dị ứng) xảy ra thì phải ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức.