Sporacid 100mg (Itraconazol 100)H/12 viên (trị nhiễm nấm Candida)

Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa:

Thành phần hoạt chất: Itraconazole dạng vi hạt tương đương với Itraconazole 100mg.

Thành phần tá dược (cỏ trong itraconazole dạng vi hạt): Sugar spheres, amino methacrylate copolymer, hydroxypropyl methyl cellulose, PEG 6000, talc.

Công dụng (Chỉ định)

Itraconazole được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm nấm nhạy cảm với itraconazole:

- Bệnh nấm Candida âm hộ - âm đạo.

- Lang ben.

- Bệnh nấm da nhạy cảm với itraconazole (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) ví dụ: bệnh nấm kẽ chân, nấm da đùi, nấm da toàn thân, nấm kẽ tay.

- Nấm Candida ở miệng, họng.

- Nấm móng gây ra do nấm da và/hoặc nấm men.

Cần tham khảo hướng dẫn chính thức về việc sử dụng thuốc kháng nấm thích hợp.

Cách dùng - Liều dùng

Liệu trình điều trị cho người lớn cho mỗi chỉ định như sau:

Nấm Candida âm hộ-âm đạo: 200mg x 2 lần/ngày, chỉ uống 1 ngày.

Lang ben: 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 7 ngày.

Nấm da đùi, nấm da toàn thân: 100mg x 1 lần/ngày, uống trong 15 ngày.

Nấm kẽ chân, nấm kẽ tay: 100mg x 1 lần/ngày, uống trong 30 ngày.

Nấm Candida ở miệng, họng: 100mg x 1 lần/ngày, uống trong 14 ngày.

Nấm móng: 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 3 tháng.

Đối với nhiễm nấm da, tác dụng kháng nấm và hiệu quả lâm sàng đạt tối ưu trong từ 1-4 tuần sau khi ngừng điều trị, và đối với nhiễm nấm móng là 6 - 9 tháng sau khi ngừng điều trị. Điều này là do sự thải trừ itraconazole khỏi da và móng chậm hơn so với huyết tương.

Ở bệnh nhân bị hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải và bị giảm bạch cầu trung tính: Khuyến cáo điều trị bệnh nấm Candida miệng, họng với liều 200mg x 1 lần/ngày trong 14 ngày vì sự hấp thu itraconazole bị suy giảm ở những nhóm bệnh nhân này. Thời gian điều trị nhiễm nấm toàn thân được quyết định bởi đáp ứng về vi nấm và lâm sàng đối với trị liệu.

Trẻ em

Không nên sử dụng itraconazole cho trẻ em trừ khi xác định được lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra (xem Cảnh báo và thận trọng).

Dự phòng nhiễm nấm: Chưa có dữ liệu về hiệu quả điều trị trên trẻ em bị giảm bạch cầu. An toàn điều trị còn hạn chế với liều 5 mg/kg chia làm 2 lần/ngày (xem Tác dụng không mong muốn).

Người lớn tuổi

Dữ liệu về sử dụng itraconazole cho người lớn tuổi còn hạn chế. Chỉ nên sử dụng itraconazole khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Suy gan

Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Đã quan sát thấy trường hợp sinh khả dụng đường uống giảm nhẹ ở bệnh nhân xơ gan, mặc dù điều này không có ý nghĩa thống kê. Thời gian bán thải tăng đáng kể. Nên điều chỉnh liều khi cần thiết. Phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương.

Suy thận

Sinh khả dụng đường uống của itraconazole có thể thấp hơn ở bệnh nhân suy thận. Nên cân nhắc điều chỉnh liều. Phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương. Không thể loại bỏ itraconazole bằng thẩm phân.

Giảm acid dạ dày

Sự hấp thu itraconazole giảm khi acid dạ dày giảm. Bệnh nhân bị thiếu acid dịch vị và bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế tiết acid hoặc đang dùng các thuốc trung hòa acid nên lưu ý điều này (xem Cảnh báo và thận trọng).

Cách dùng

Uống itraconazole ngay sau khi ăn để đạt được sự hấp thu tối đa.

Đường dùng: Đường uống.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Chống chỉ định sử dụng itraconazole cho bệnh nhân đã biết quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

- Chống chỉ dùng đồng thời với các thuốc sau chung với itraconazole (xem phần Tương tác của thuốc):

+ Các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4, có thể gây kéo dài khoảng QT như: astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadone (levomethadyl), mizolastine, pimozide, quinidine, sertindole, và terfenadine. Sự kết hợp có thể dẫn đến làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương. Điều này có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT và hiếm khi xảy ra xoắn đỉnh.

+ Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như: atorvastatin, lovastatin và simvastatin. Triazolam và midazolam đường uống.

+ Các thuốc ergot alkaloid như: dihydroergotamine, ergometrine (ergonovine), ergotamine, và methylergometrine (methylergonovine).

+ Eletriptan.

+ Nisoldipine.

- Không được dùng itraconazole cho phụ nữ mang thai, ngoại trừ những trường hợp đe dọa tính mạng (xem phần Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú).

- Không dùng itraconazole cho bệnh nhân có bằng chứng rối loạn chức năng tâm thất như suy tim sung huyết (CHF) hoặc có tiền sử bị CHF ngoại trừ phải điều trị cho các trường hợp nhiễm khuẩn nguy hiểm đến tính mạng hoặc nhiễm khuẩn nghiêm trọng khác (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Ảnh hưởng trên tim

Giảm phân suất tống máu thất trái thoáng qua không có triệu chứng đã được quan sát trên những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng itraconazole đường tĩnh mạch. Điều này hồi phục trước lần truyền tiếp theo. Mối liên quan lâm sàng của những ảnh hưởng này với dạng bào chế dùng đường uống chưa được biết đến.

Itraconazole cho thấy có hiệu ứng co bóp cơ tim âm và có liên quan đến các báo cáo suy tim sung huyết. Suy tim thường được báo cáo thường xuyên hơn trong các báo cáo tự phát ở những bệnh nhân dùng liều tổng cộng 400 mg/ngày so với nhóm dùng tổng liều hàng ngày thấp hơn, cho thấy rằng nguy cơ suy tim có thể tăng khi tổng liều itraconazole sử dụng hàng ngày tăng.

Không nên sử dụng itraconazole cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc có tiền sử suy tim sung huyết trừ khi lợi ích điều trị vượt trội ngụy cơ. Đánh giá lợi ích/nguy cơ theo từng bệnh nhân nên cân nhắc về những yếu tố như sự nghiêm trọng của chỉ định, liều dùng (như tổng liều mỗi ngày), và các yếu tố nguy cơ bị suy tim sung huyết của từng bệnh nhân. Các yếu tố nguy cơ này bao gồm bệnh tim, như thiếu máu cục bộ và bệnh van tim; bệnh phổi nặng như bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính; và suy thận và các rối loạn phù nề khác. Nên thông báo cho những bệnh nhân này các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết, nên thận trọng khi điều trị và nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết trong thời gian điều trị. Nếu xuất hiện các dấu hiệu hay triệu chứng này trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng itraconazole.

Những thuốc chẹn kênh calci có thể có hiệu ứng co bóp cơ tim âm nên có thể cộng hưởng với tác dụng của itraconazole. Ngoài ra, itraconazole có thể ức chế chuyển hóa của các thuốc chẹn kênh calci. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời itraconazole và các thuốc chẹn kênh calci (xem phần Tương tác của thuốc).

Ảnh hưởng trên gan

Rất hiếm trường hợp độc tính gan nghiêm trọng, kể cả suy gan cấp gây tử vong, khi dùng itraconazole. Hầu hết các trường hợp này là ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, đã được điều trị cho các chỉ định nhiễm nấm toàn thân, có những bệnh lý nghiêm trọng khác và/hoặc đã sử dụng những thuốc khác có độc tính trên gan. Một vài bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ rõ ràng về bệnh gan. Một vài trường hợp được quan sát thấy trong tháng đầu tiên điều trị, kể cả trong tuần đầu tiên điều trị. Nên theo dõi chức năng gan ở những bệnh nhân điều trị với itraconazole. Hướng dẫn cho bệnh nhân báo cáo ngay cho bác sĩ các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý đến viêm gan như biếng ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng hoặc nước tiểu sậm màu. Những bệnh nhân này nên được ngừng điều trị ngay và cho làm xét nghiệm chức năng gan. Ở những bệnh nhân có tăng hoặc bất thường enzyme gan hoặc bệnh gan tiến triển, hoặc những người đã bị độc tính trên gan do các thuốc khác, không nên dùng itraconazole trừ trường hợp lợi ích vượt trội nguy cơ bị tổn thương gan. Trong những trường hợp này, nên theo dõi chức năng gan chặt chẽ.

Giảm acid dạ dày

Sự hấp thu itraconazole bị giảm khi acid dạ dày giảm. Ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc trung hòa acid (nhôm hydroxyde), nên dùng các thuốc này ít nhất 2 giờ sau khi uống itraconazole. Ở những bệnh nhân bị giảm acid dạ dày như bệnh nhân AIDS và bệnh nhân đang thuốc ức chế tiết acid (như các thuốc đối kháng thụ thể H2, ức chế bơm proton), nên uống itraconazole với nước giải khát cola.

Trẻ em

Không sử dụng itraconazole cho bệnh nhi trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Người cao tuổi

Không sử dụng itraconazole cho bệnh nhân cao tuổi trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Suy gan

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan.

Suy thận

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận. Sinh khả dụng đường uống của itraconazole có thể thấp hơn ở bệnh nhân suy thận. Có thể cân nhắc điều chỉnh liều dùng.

Mất thính lực

Bệnh nhân sử dụng itraconazole đã được ghi nhận là có thể bị mất khả năng nghe tạm thời hay vĩnh viễn. Một vài trong số báo cáo này có sử dụng đồng thời quinidine là thuốc bị chống chỉ định dùng chung (xem phần Chống chỉ định và Tương tác của thuốc). Mất thính lực thường hồi phục khi ngừng điều trị, nhưng có thể kéo dài ở một số bệnh nhân.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần sử dụng biện pháp tránh thai khi dùng itraconazole. Các phương pháp ngừa thai hiệu quả nên được tiếp tục cho đến chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo sau khi kết thúc điều trị với itraconazole.

Bệnh nhân suy giảm miễn dịch

Ở một số bệnh nhân suy giảm miễn dịch (ví dụ: giảm bạch cầu trung tính, AIDS, hoặc bệnh nhân ghép tạng), sinh khả dụng đường uống của itraconazole có thể bị giảm.

Bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng

Do các đặc tính dược động học (xem phần Các đặc tính dược động học), không khuyến cáo sử dụng itraconazole để điều trị khởi đầu cho những bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng.

Bệnh nhân AIDS

Điều trị nhiễm nấm toàn thân ở bệnh nhân AIDS như nhiễm nấm Sporothrix, Blastomyces, Histoplasma hoặc Cryptococcus (màng não và không phải màng não) và bệnh nhân có nguy cơ tái phát, bác sĩ nên cân nhắc điều trị duy trì.

Quá mẫn cảm chéo

Có rất ít thông tin đề cập đến nhạy cảm chéo giữa itraconazole và các thuốc kháng nấm nhóm azol khác. Cần thận trọng khi chỉ định itraconazole cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc nhóm azol khác.

Bệnh lý thần kinh

Nếu xuất hiện bệnh lý thần kinh có thể do itraconazole, nên ngừng điều trị.

Đề kháng chéo

Trong nhiễm nấm Candida toàn thân, nếu nghi ngờ các chủng Candida đề kháng fluconazole, không thể cho rằng nhạy cảm với itraconazole, vì vậy khuyến cáo nên kiểm tra tính nhạy cảm trước khi bắt đầu điều trị với itraconazole.

Tương tác thuốc có thể xảy ra

Một số tương tác thuốc quan trọng về lâm sàng có thể năng xảy ra trong khi dùng itraconazole.

Không nên dùng itraconazole trong 2 tuần sau khi ngưng điều trị với các thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, rifabutin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, Hypericum perforatum (St. John’s wort)). Sử dụng itraconazole với các thuốc này có thể làm cho nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm xuống thấp hơn nồng độ trị liệu và dẫn đến điều trị thất bại.

Cảnh báo về tá dược Sucrose

Thuốc này có chứa sucrose. Nếu bệnh nhân được bác sĩ thông báo không dung nạp với một số loại đường, hãy hỏi bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Bệnh nhân có các bệnh di truyền về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở đường tiêu hóa, da, và gan.

Tần suất xuất hiện được định nghĩa như sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa biết (không thể ước tính).

Các tác dụng không mong muốn do itraconazole như sau:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

- Hiếm gặp: giảm bạch cầu.

- Chưa biết: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch:

- Ít gặp: quá mẫn cảm (xem phần Cảnh báo và thận trọng).

- Chưa biết: phản ứng phản vệ, phản ứng dạng phản vệ, phù mạch thần kinh, bệnh huyết thanh.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

- Chưa biết: hạ kali máu, tăng triglyceride máu.

Rối loạn hệ thần kinh:

- Ít gặp: đau đầu, chóng mặt, dị cảm.

- Hiếm gặp: giảm cảm giác.

- Chưa biết: bệnh thần kinh ngoại biên (xem phần Cảnh báo và thận trọng).

Rối loạn mắt:

- Hiếm gặp: rối loạn thị giác.

- Chưa biết: nhìn mờ và nhìn đôi.

Rối loạn tai và tai trong:

- Hiếm gặp: ù tai.

- Chưa biết: mất thính giác tạm thời hoặc vĩnh viễn (xem phần Cảnh báo và thận trọng).

Rối loạn tim:

- Chưa biết: suy tim sung huyết (xem phần Cảnh báo và thận trọng)

Rối loạn về hô hấp, ngực, và trung thất:

- Hiếm gặp: khó thở.

- Chưa biết: phù phổi.

Rối loạn tiêu hóa:

- Thường gặp: đau bụng, buồn nôn.

- Ít gặp: nôn, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, loạn vị giác, đầy hơi.

- Hiếm gặp: viêm tụy.

Rối loạn gan mật:

- Ít gặp: tăng bilirubin máu, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase.

- Hiếm gặp: tăng enzym gan.

- Chưa biết: suy gan cấp tỉnh (xem phần Cảnh báo và thận trọng), viêm gan, nhiễm độc gan (xem phần Cảnh báo và thận trọng).

Rối loạn da và mô dưới da:

- Thường gặp: phát ban.

- Ít gặp: nói mày đay, rụng tóc, ngứa.

- Chưa biết: hoại tử thượng bị nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hồng ban đa dạng, viêm da bong vảy, viêm tiểu mạch máu, nhạy cảm với ánh sáng.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

- Chưa biết: đau cơ, đau khớp.

Rối loạn thận và tiết niệu:

- Hiếm gặp: tiểu lắt nhắt.

- Chưa biết: tiểu không tự chủ.

Rối loạn hệ sinh sản và vú:

- Ít gặp: rối loạn kinh nguyệt.

- Chưa biết: rối loạn cương dương.

Rối loạn chung:

- Ít gặp: phù.

- Hiếm gặp: sốt.

Bệnh nhân trẻ em

Các tác dụng không mong muốn rất thường gặp ở bệnh nhân trẻ em là nôn, sốt, tiêu chảy, viêm niêm mạc, phát ban, đau bụng, buồn nôn, hạ huyết áp, và họ. Bản chất của các tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân trẻ em tương tự như ở bệnh nhân người lớn, nhưng tỷ lệ mắc phải cao hơn.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.