Estradiol có chứa estrogen dưới dạng estradiol benzoate.

- Hấp thu: Estradiol được hấp thu tốt qua da, niêm mạc và đường tiêu hoá.
- Phân bố: thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể và có nồng độ cao ở các cơ quan đích của hormon sinh dục. Trong máu có khoảng 60% estradiol liên kết với albumin, 38% kết hợp với globulin liên kết hormon sinh dục và 2% ở dạng tự do.
- Chuyển hoá: Estradiol chuyển hoá nhiều ở gan, chủ yếu chuyển thành estron, estriol và các dạng liên hợp như glucuronid hoặc sulfat. Estradiol cũng có quá trình tái tuần hoàn ruột gan thông qua liên hợp với sulfat và glucuronid ở gan, bài tiết các chất liên hợp ở mật vào ruột và tiếp theo là tái hấp thu vào máu.
- Thải trừ: Estradiol chủ yếu bài tiết vào nước tiểu và một lượng nhỏ vào phân, dưới 1% bài tiết nguyên dạng trong nước tiểu và 50-80% bài tiết dưới dạng liên hợp.

Trong giai đoạn mãn kinh, sự giảm và dần dần sau đó là mất hẳn estradiol do buồng trứng tiết ra có thể dẫn đến rối loạn quá trình điều nhiệt, sinh ra những cơn bốc hỏa kết hợp với rối loạn giấc ngủ và tăng tiết mồ hôi, teo niêm mạc đường sinh dục dẫn đến khô âm đạo, đau khi giao hợp và tiểu tiện khộng kìm được. Có một số dấu hiệu tuy không đặc hiệu nhưng cũng nằm trong hội chứng tiền mãn kinh là bệnh nhân kêu đau thắt ngực, đánh trống ngực, kích thích, bồn chồn, uể oải, giảm khả năng tập trung, hay quên, mất hứng thú tình dục và hay đau khớp và cơ. Dùng liệu pháp thay thế hormone (HRT) có thể làm đỡ các triệu chứng trên vì đã bù được sự thiếu estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh.
Lượng hormone vừa đủ trong Estradiol làm giảm được xốp xương và làm chậm hoặc ngừng quá trình mất xương sau mãn kinh. HRT cũng có ảnh hưởng tốt trên hàm lượng collagen và độ dày của da, nhờ đó có thể làm chậm quá trình tạo nếp nhăn trên da.
HRT cũng làm thay đổi thành phần lipid máu: giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol nhưng lại tăng HDL-cholesterol và triglycerid. Tác dụng trên chuyển hóa có thể giảm bớt nếu thêm progesteron. Nói chung, tác dụng trên chuyển hóa của HRT có thể được xem là có lợi vì nhờ đó mà giảm được nguy cơ bệnh tim mạch ở phụ nữ sau mãn kinh.
Việc thêm progesteron vào liệu pháp thay thế estrogen như Estradiol trong vòng ít nhất là 10 ngày cho mỗi chu kỳ được khuyến cáo khi dùng cho phụ nữ còn tử cung nguyên vẹn. Biện pháp này làm giảm bớt nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và tránh được nguy cơ adenocarcinom ở những phụ nữ này. Việc thêm progesteron và HRT không ngăn cản hiệu quả của estrogen đối với những chỉ định đã nêu.

Ðiều trị thay thế hormone (HRT) những trường hợp có dấu hiệu thiếu estrogen sau mãn kinh hoặc do bị cắt buồng trứng.
Phòng ngừa xốp xương sau mãn kinh.

Thăm khám lâm sàng:
Phải biết rõ bệnh sử của bệnh nhân và thăm khám lâm sàng cẩn thận khi bắt đầu sử dụng liệu pháp HRT. Nắm vững chống chỉ định, cảnh báo và lặp lại điều này thường kỳ trong quá trình điều trị. Chu kỳ thăm khám và những việc cần làm khi thăm khám phải tuân theo qui định hướng dẫn thực hành điều trị và tùy thuộc từng bệnh nhân nhưng nói chung bao gồm kiểm tra các cơ quan vùng chậu, làm phết tế bào cổ tử cung định kỳ, khám bụng, ngực và đo huyết áp.
Người lớn, kể cả người cao tuổi:
Nếu bệnh nhân còn tử cung nguyên vẹn và vẫn còn kinh nguyệt, nên phối hợp Estradiol với progesterol trong vòng 5 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân có chu kỳ kinh nguyệt thất thường hoặc đã mãn kinh thì có thể bắt đầu bất kỳ lúc nào nhưng phải loại trừ khả năng có thai.
Liều lượng:
1 viên Estradiol, uống hàng ngày.
Cách dùng:
Mỗi vỉ dùng trong 28 ngày. Ðiều trị liên tục nghĩa là khi hết vỉ này phải uống tiếp ngay vỉ khác, không được gián đoạn.
Chế độ điều trị phối hợp:
Ở phụ nữ còn tử cung nguyên vẹn, nên điều trị phối hợp với một loại progestogen thích hợp trong vòng 10-14 ngày mỗi chu kỳ 4 tuần (chế độ HRT xen kẽ) hoặc uống đồng thời progestogen với estrogen (chế độ HRT phối hợp).
Ðể điều trị thành công, bác sĩ phải tìm cách giải thích để bệnh nhân hiểu cách dùng phối hợp và đảm bảo bệnh nhân tuân thủ chế độ điều trị đã khuyến cáo.
Cách uống thuốc: nuốt nguyên viên với một ít nước.
Bệnh nhân có thể uống thuốc vào bất kỳ giờ nào trong ngày nhưng khi đã chọn được giờ thích hợp thì phải cố định giờ uống hàng ngày trong suốt quá trình điều trị. Nếu quên uống vào giờ đã qui định thì uống ngay khi nhớ ra trong vòng 12-24 giờ. Khi điều trị bị gián đoạn lâu, có thể gặp chảy máu bất thường.

Chế độ HRT không được áp dụng nếu gặp một trong những điều kiện dưới đây. Phải ngưng điều trị nếu trong quá trình dùng thuốc gặp bất kỳ một hiện tượng nào trong những hiện tượng sau:
- Có thai và cho con bú.
- Chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán.
- Ung thư vú đã xác định hoặc nghi ngờ.
- Có những yếu tố của tiền ung thư hoặc nghi ngờ ung thư do ảnh hưởng của steroid sinh dục.
- Có tiền sử hoặc hiện tại bị u gan (lành tính hoặc ác tính).
- Mắc bệnh gan trầm trọng.
- Các rối loạn huyết khối tĩnh mạch sâu thể hoạt động, huyết khối tắc mạch hoặc có tiền sử những bệnh này.
- Tăng triglycerid trầm trọng.
- Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của Estradiol.

Bên cạnh những tác dụng phụ đã nêu ở mục "Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng", người dùng cũng có thể gặp phải những vấn đề sau đây với HRT dạng uống:
- Những rối loạn ở hệ sinh sản và vú : thay đổi kiểu chảy máu âm đạo, có thể chảy máu bất thường, chảy thành dòng, nhiều hoặc nhỏ giọt (hiện tượng này thường giảm dần khi điều trị tiếp tục), mất kinh, thay đổi tiết ở âm đạo, các triệu chứng giống ở thời kỳ tiền mãn kinh, ngực đau, căng hoặc to ra.
- Rối loạn tiêu hóa: chán ăn, đầy bụng, buồn nôn, nôn, đau bụng.
- Các rối loạn ở da và tổ chức dưới da: ban đỏ, các rối loạn khác bao gồm ngứa, eczema, mề đay, trứng cá, rậm lông, rụng tóc, hồng ban dạng nốt.
- Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu, đau nửa đầu, trầm uất, lo lắng, trầm cảm, mệt.
Các triệu chứng khác: đánh trống ngực, phù, chuột rút, thay đổi thể trọng, tăng thèm ăn, thay đổi hưng phấn tình dục, rối loạn thị giác, khó chịu khi mang kính sát tròng, phản ứng tăng mẫn cảm.