Eliquis 5mg – Apixaban 5mg

Dược lực học

Các tác dụng dược lực học của apixaban phản ánh cơ chế hoạt động (ức chế FXa). Do ức chế FXa, apixaban làm giảm tiềm năng thrombin nội sinh (thrombin là một chất đông máu trong cơ thể). Nên apixaban giúp chống đông máu, ngăn ngừa đột quỵ.

Hoạt động chống FXa thể hiện mối quan hệ tuyến tính trực tiếp chặt chẽ với nồng độ apixaban trong huyết tương, đạt giá trị tối đa tại thời điểm nồng độ đỉnh apixaban trong huyết tương. Mối quan hệ giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và hoạt tính chống FXa xấp xỉ tuyến tính trong một phạm vi liều rộng của apixaban.

Cấu trúc của Apixaban

Dược động học

• Hấp thu: Apixaban hấp thu trong đường tiêu hóa không quá tốt, sinh khả dụng tuyệt đối đạt 50%. Apixaban được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa (C max ) xuất hiện 3 đến 4 giờ sau khi uống thuốc.
• Phân bố: Khả năng gắn kết với protein trong huyết tương người của Apixaban lên tới 87%. Thể tích phân phối (Vss) là khoảng 21 lít..

• Thải trừ
  • Apixaban có nhiều tuyến đường đào thải. 25% được phục hồi dưới dạng các chất chuyển hóa, 27% qua đường nước tiểu, còn lại qua đường mật.
  • Apixaban có tổng độ thanh thải khoảng 3,3 L / h và thời gian bán hủy khoảng 12 giờ.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Eliquis

• Ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân trưởng thành bị rung tâm nhĩ không do van tim (NVAF), với một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ chẳng hạn như đột quỵ trước hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA); tăng huyết áp; đái tháo đường; suy tim có triệu chứng (NYHA Class II).
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE), phòng ngừa DVT và PE tái phát ở người lớn.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Eliquis

Liều dùng

• Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân rung tâm nhĩ không do van tim (NVAF):

Liều apixaban được khuyến cáo là 5 mg uống hai lần mỗi ngày.

• Điều trị DVT, điều trị PE và phòng ngừa DVT và PE tái phát (VTEt):
• Liều apixaban được khuyến nghị để điều trị DVT cấp tính và điều trị PE là 10 mg uống hai lần mỗi ngày trong 7 ngày đầu sau 5 mg uống hai lần mỗi ngày.
• Liều apixaban được khuyến cáo để phòng ngừa DVT và PE tái phát là 2,5 mg uống hai lần mỗi ngày
• Xem xét tăng, giảm liều đối với bệnh nhân suy gan, suy thận theo chỉ định củ thể của bác sĩ.

Cách sử dụng

• Có thể dùng bất cứ lúc nào, nên uống sau bữa ăn.
• Nếu không thể nuốt trọn vẹn viên thuốc, có thể nghiền viên thuốc để uống. Viên nén Eliquis nghiền ổn định trong nước, D5W, nước ép táo và táo xay nhuyễn đến 4 giờ.

Chống chỉ định

Thuốc Eliquis  không được sử dụng trong những trường hợp nào?

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
• Chảy máu đáng kể trên lâm sàng.
• Bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu liên quan đến lâm sàng
• Các tổn thương liên quan đến chảy máu trong cơ thể như: loét đường tiêu hóa hiện tại hoặc gần đây, cột sống hoặc nhãn khoa gần đây, xuất huyết nội sọ gần đây, bị biến dạng mạch máu não, sự hiện diện của khối u ác tính có nguy cơ chảy máu cao, chấn thương não hoặc cột sống gần đây, phẫu thuật não, nghi ngờ bất thường mạch máu nội sọ hoặc nội sọ.
• Không dùng kết hợp với bất kì thuốc chống đông máu nào khác, ví dụ, heparin không phân đoạn (UFH), heparin trọng lượng phân tử thấp (enoxaparin, dalteparin, v.v.), dẫn xuất heparin (fondaparinux, v.v.), thuốc chống đông máu đường uống (warfarin ngoại trừ trong các trường hợp cụ thể của việc chuyển đổi liệu pháp chống đông máu).

Thận trọng khi sử dụng thuốc Eliquis

• Khi có nguy cơ biến cố huyết khối, cần ngừng dùng thuốc Eliquis.
• Không sử dụng thuốc khi gây tê thần kinh (Nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng hoặc cột sống).
• Khuyến cáo không sử dụng ở bệnh nhân van tim giả.
• Không được đề xuất như là một thay thế cho heparin không phân đoạn trong điều trị PE ban đầu ở những bệnh nhân bị mất ổn định huyết động hoặc những người có thể được điều trị tiêu huyết khối hoặc cắt bỏ phổi
• Không dùng đồng thới với các thuốc cảm ứng CYP3A4 và P-gp, làm giảm tác dụng apixaban.
• Cần thận trọng nếu bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs) hoặc các chất ức chế tái hấp thu serorein norepinephrine (SNRI), hoặc thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm cả thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
• Điều trị có khả năng làm tăng nguy cơ xuất huyết khi mang thai và sinh nở
• Nếu có thai và đang cho con bú, chỉ nên sử dụng apixaban khi lợi ích lớn hơn nguyên cơ tiềm ẩn cho mẹ và thai nhi

Tương tác thuốc

• Không sử dụng với các chất ức chế CYP3A4 và P-gp mạnh như: ketoconazole, itraconazole, voriconazole và posaconazole do làm tăng nồng độ apixaban trong huyết tương.
• Không sử dụng đồng thời apixaban với các chất gây cảm ứng CYP3A4 và P-gp mạnh khác (ví dụ, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital hoặc St. John’s Wort) vì dẫn đến giảm nồng độ apixaban trong huyết tương.
• Than hoạt tính làm giảm phơi nhiễm apixaban

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Eliquis  

• Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Thiếu máu
• Rối loạn mắt: Xuất huyết mắt
• Rối loạn mạch máu: Xuất huyết, tụ máu
• Rối loạn tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa, buồn nôn
• Chảy máu cam
• Xuất huyết trực tràng, chảy máu nướu
• Đi tiểu ra máu
• Xét nghiệm Gamma-glutamyltransferase tăng

Qúa liều và xử lý

• Trong các trường hợp sử dụng thuốc Eliquis quá liều hay uống quá nhiều so với liều được chỉ định phải cấp cứu, người nhà cần đem theo toa thuốc/lọ thuốc nạn nhân đã uống. Ngoài ra, người nhà bệnh nhân cũng cần biết chiều cao và cân nặng của nạn nhân để thông báo cho bác sĩ.

Nên làm gì nếu quên một liều?

• Hãy dùng càng sớm càng tốt nếu quên dùng một liều thuốc. Tuy nhiên, nếu gần so với liều tiếp theo, bạn nên uống liều tiếp theo vào thời điểm được chỉ định mà không cần gấp đôi liều mà bác sỹ hướng dẫn.