AMLODIPIN 10 GLOMED
Amlodipin còn được dùng riêng rẽ hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác trong dự phòng các cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính hoặc đau thắt ngực do co thắt mạch vành (hội chứng Prinzmetal).
CHI TIẾT
AMLODIPIN 10 GLOMED
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nang chứa thuoc: Hoạt chất: Amlodipin besilat tương đương amlodipin 10 mg.
CHỈ ĐỊNH
Amlodipin được dùng một mình hay phối hợp với các thuốc khác như thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin trong điều trị cao huyết áp.
Amlodipin còn được dùng riêng rẽ hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác trong dự phòng các cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính hoặc đau thắt ngực do co thắt mạch vành (hội chứng Prinzmetal).
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Người lớn:
§ Cao huyết áp: liều khởi đầu thông thường 5 mg, 1 lần/ngày. Có thể tăng liều tối đa đến 10 mg cho 1 lần/ngày tùy theo đáp ứng huyết áp của từng người bệnh.
§ Đau thắt ngực ổn định và hội chứng Prinzmetal: dùng liều tương tự như trên.
§ Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời amlodipin với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
§ Nên giảm liều đối với người già và bệnh nhân suy gan.
Trẻ em: chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn của amlodipin ở trẻ em.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với dihydropyridin, amlodipin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tim chưa được điều trị ổn định.
LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG
Thận trọng khi sử dụng amlodipin trên bệnh nhân suy tim sung huyết hay hẹp động mạch chủ.
Sử dụng trên bệnh nhân suy gan: thời gian bán hủy của amlodipin kéo dài ở những bệnh nhân suy gan. Do đó, nên thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này.
Sử dụng trên bệnh nhân suy thận: các thay đổi nồng độ thuốc trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Do vậy, có thể sử dụng amlodipin trên những bệnh nhân này với liều thông thường.
Sử dụng trên phụ nữ có thai và cho con bú: tính an toàn của thuốc đối với phụ nữ đang mang thai hoặc đang cho con bú chưa được thiết lập. Do vậy, chỉ nên sử dụng thuốc trên những bệnh nhân này khi thật cần thiết.
Sử dụng trên trẻ em: chưa có kinh nghiệm về sử dụng amlodipin ở trẻ em.
Sử dụng trên người già: thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipin ở người già tương đương ở người trẻ tuổi. Với cùng liều sử dụng, dung nạp amlodipin là như nhau ở cả hai đối tượng này. Do vậy, có thể dùng liều thông thường cho người già.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), đặc biệt là indomethacin làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin.
Sử dụng amlodipin đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết, dẫn đến gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.
Sử dụng amlodipin đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, thuốc ức chế men chuyển, các nitrat, digoxin, warfarin, và phenytoin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp: phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt, mệt mỏi, suy nhược, đánh trống ngực, chuột rút, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, khó thở.
Ít gặp: hạ huyết áp, tim đập nhanh, đau ngực, nổi mẩn, ngứa, đau cơ, đau khớp.
Hiếm gặp: mày đay, tăng sản lợi, tăng enzym gan, tăng glucose huyết, hồng ban đa dạng.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: hạ huyết áp nặng, khó thở.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng ức chế kênh ion calci (chất ức chế kênh calci chậm hay đối kháng ion calci) làm ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.
Amlodipin tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, từ đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên.
Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định đầy đủ nhưng amlodipin làm giảm tổng gánh thiếu máu cục bộ bằng 2 tác động dưới đây:
- Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ sức cản ngoại biên (hậu gánh), là lực làm cản trở sức co bóp cơ tim. Vì tần số tim không thay đổi, hậu gánh giảm làm giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim.
- Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu, trên cả vùng thiếu máu lẫn vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành (hội chứng Prinzmetal hay đau thắt ngực không ổn định).
Dược động học
- Sau khi uống liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 6 đến 12 giờ. Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống vào khoảng 60-80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
- Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng. Thuốc liên kết với protein huyết tương cao (khoảng 98%). Nửa đời trong huyết tương từ 35-50 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày điều trị liên tục.
- Amlodipin được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành các chất chuyển hóa bất hoạt và bài tiết qua nước tiểu với 10% liều dưới dạng không biến đổi và 60% liều dưới dạng chất chuyển hóa. Thẩm phân không thể loại amlodipin ra khỏi vòng tuần hoàn.
- Dược động học của amlodipin hầu như không bị ảnh hưởng ở người suy thận, do đó có thể điều trị với liều khởi đầu thông thường cho những bệnh nhân này.
- Ở người suy gan, độ thanh thải amlodipin giảm, vì vậy có thể giảm liều dùng đối với những bệnh nhân này.
QUÁ LIỀU
Triệu chứng: ở người, kinh nghiệm về sử dụng quá liều amlodipin do cố ý còn hạn chế. Đặc điểm nổi bật của quá liều amlodipin chủ yếu là hạ huyết áp.
Xử trí:
- Điều trị triệu chứng: rửa dạ dày và cho uống than hoạt có thể hiệu quả trong một vài trường hợp.
- Trong trường hợp hạ huyết áp nặng xảy ra do quá liều nghiêm trọng: cần hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm đánh giá thường xuyên chức năng tim mạch và hô hấp, đặt cao tứ chi, lưu ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu bài tiết. Nếu không có chống chỉ định, có thể dùng thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch và huyết áp. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể có ích trong việc phục hồi tác dụng phong bế kênh calci.
- Vì amlodipin gắn kết cao với protein huyết tương, thẩm phân máu không thể loại amlodipin ra khỏi vòng tuần hoàn.